凝血途径的汇合,“沙班”的崛起!
曾经有那么一张“瀑布”,相信大部分医药学专业的学生都不会忘记,那就是“凝血瀑布”。通过多年的学习,今日看来,这张“瀑布”所覆盖的知识似乎很容易被我们所理解。不过,在当年,它也许是学生们不爱看到的“瀑布”,毕竟它既“枯燥”又不能“赏心悦目”。不过,通过多年的学习,如今的你也许会发现,这张“瀑布”虽然没有气势磅礴的外在,但倘若深入其中,也许你的发现将会造福人类。
随着科学工作者对凝血瀑布的研究,一类也应运而生,他们就是“沙班”类。“沙班”类不仅缓解了肝素、华法林等传统的不足之处,更成为了一类新型的、可口服的抗凝的典范。自利伐沙班上市至今,“沙班”类已逐渐发展成为一个大家族,今天,我们就共同聊一聊有关“沙班”的故事。
我们先来看看,“沙班”类是如何工作的。在人体内,存在有内源性及外源性两种凝血系统,两条系统都能启动一系列的连锁反应,并在凝血因子X处汇合,当因子X受到后会释放一种肽段,即因子Xa,因子Xa是一种糖基化丝氨酸蛋白酶,其能和Va在磷脂膜上结合形成凝血酶原酶复合物,该复合物能够凝血酶原转变为凝血酶,在凝血酶的作用下蛋白纤维原转化成蛋白纤维终形成生理凝血现象。
不难看出,对因子X进行选择性抑制,在凝血过程中往往可以起到事半功倍的效果,这也正是抗凝研发的重要方向之一。近些年,新型抗凝药均是通过直接或间接灭活凝血因子Xa以及凝血酶而发挥抗凝作用,其优势主要在于通过增加作用的选择性而增加其安全性和有效性,终达到抗凝血的目的,从而,因子Xa抑制剂~“沙班”类也就应运而生并得到了快速的发展。
文章来源:药智网
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